Antybiotyki cz. 4 - Aminoglikozydy

38 fiszek    Mimisia    Fiszki stworzone przez użytkownika. Sprawdzone znajdziesz tutaj.
rozpocznij naukę drukuj graj sprawdź się
szacowany czas nauki: 09:30
Pytanie język polski
Odpowiedź język polski

aminoglikozydy
antybiotyki o działaniu bakteriobójczym, jako pierwszą wyizolowano streptomycynę w 1943 roku

aminoglikozydy - budowa chemiczna
zawierają aminocukry połączone wiązaniem glikozydowym z pierścieniem heksozy

aminoglikozydy - mechanizm działania
aktywnie transportowany do komórki antybiotyk wiąże się z podjednostką 30S rybosomu i blokuje translację białek; dodatkowo aminoglikozydy uszkadzają strukturę i funkcję błony cytoplazmatycznej

aminoglikozydy - transport do komórki
antybiotyk wnika do wnętrze komórki przez kanały "wodne" utworzone przez białka porynowe, transport ten wymaga energii, zależny jest od obecności tlenu, jest hamowany przez jony Ca2+ oraz Mg2+ i niskie pH

aminoglikozydy - zaburzenia translacji
działanie aminoglikozydów na rybosomy powoduje zablokowanie inicjacji syntezy białek, przedwczesne przerwanie syntezy białka lub wbudowanie niewłaściwego aminokwasu

aminoglikozydy - spektrum działania
Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.), Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Brucella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Mycobacterium tuberculosis, gronkowce,

mikroorganizmy oporne na działanie aminoglikozydów
bakterie beztlenowe, paciorkowce

aminoglikozydy - wskazania kliniczne
zakażenia skóry, kości spowodowane bakteriami Gramm-, infekcje dróg moczowych, zapalenie otrzewnej, infekcje w obrębie jamy brzusznej i miednicy, zapalenie wsierdzia, gruźlica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, sepsa u noworodków, zewnętrznie: infekcje oka i ucha zewnętrznego

aminoglikozydy - farmakokinetyka
model trójkompartmentacji: I faza - dystrybucja z krwi do tkanek, II faza - filtracja aminoglikozydów w nerkach, III faza - wydalanie aminoglikozydu z kompartmentu tkankowego

aminoglikozydy - okres półtrwania
1,5 - 3 h w II fazie i 150-200 h w III fazie

aminoglikozydy - wydalanie
szybko wydalane z moczem, ale podlegają wchłanianiu zwrotnemu, wydalane są przez nerki w postaci niezmienionej

aminoglikozydy - wchłanianie
dobrze wchłaniają się po podaniu domięśniowym, słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

aminoglikozydy - penetracja tkankowa
dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego, słabo penetrują do płynu m-r

aminoglikozydy - zasady stosowania
aminoglikozydy stosuje się raz dziennie ze względu na efekt poantybiotykowy (PAE), czyli długotrwałe zahamowanie działania bakterii po krótkotrwałej ekspozycji na działanie leku, tak stosowane antybiotyki są mniej toksyczne niż w przypadku stosowania kilka razy dziennie

aminoglikozydy - działania niepożądane
ototoksyczność, nefrotoksyczność, hamowanie przewodnictwa mięśniowo - nerwowego, gorączka polekowa, eozynofilia, zmiany skórne, nudności wymioty

ototoksyczność aminoglikozydów
wynika z kumulacji leku w endo- i perylimfie, uszkodzenie ma charakter nieodwracalny, rozpoczyna się od szumu w uszach i słyszenia wysokich tonów, może wystąpić nawet u 25% pacjentów

nefrotoksyczność aminoglikozydów
antybiotyki kumulują się w komórkach nabłonka nerki w endosomach, aparacie Golgiego i lizosomach powodując uszkodzenie komórek, uszkodzenie jest zazwyczaj odwracalne, objawy: zmniejszenie zagęszczania, zaburzenia elektrolitowe

zaburzenia przewodnictwa powodowane przez aminoglikozydy
spowodowane są blokadą uwalniania acetylocholiny i receptorów nikotynowych, mogą prowadzić do depresji oddechowej

aminoglikozydy - przeciwwskazania
nadwrażliwość na aminoglikozydy, niewydolność nerek i wątroby, znaczne upośledzenie słuchu, ciąża, niedrożność jelit, zespół złego wchłaniania

aminoglikozydy - interakcje
działają synergistycznie z antybiotykami β-laktamowymi, nie podaje się aminoglikozydów z lekami toksycznymi dla narządu słuchu i nerek, np. pętlowymi lekami moczopędnymi, wankomycyną, cykloseryną, kapreomycyną, potęgują także działanie leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową i przeciwzakrzepowych

aminoglikozydy - klasyfikacja
I generacji ("Stare") i II generacji ("nowe")

aminoglikozydy I generacji
streptomycyna, kanamycyna, neomycyna

aminoglikozydy II generacji
gentamycyna, tobramycyna, amikacyna, netilmycyna

streptomycyna
wyizolowana z pleśni grzyba Streptomyces griseus, rzadko stosowana z powodu toksyczności

streptomycyna - zastosowanie
leczenie gruźlicy, dżumy, tularemii, brucelozy

streptomycyna - nazwy handlowe
Streptomicinum TZF

kanamycyna
obecnie używana w leczeniu zakażeń układu moczowego bakteriami Gramm+ i w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego przed operacjami na jelicie grubym

neomycyna
obecnie nie stosowana ze względu na duża toksyczność, tradycyjnie była stosowana w zakażeniach przewodu pokarmowego bakteriami Gramm+ i przed operacjami na jelicie grubym, stosowana zewnętrznie w ropnych zakażeniach skóry

amikacyna
pierwszy półsyntetyczny antybiotyk aminoglikozydowy, pochodna kanamycyny

amikacyna - spektrum działania
stosowana w zakażeniach powodowanych przez E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa

amikacyna a mechanizmy oporności bakterii
cechuje ją większa oporność na enzymy rozkładające aminoglikozydy, dlatego jest bardziej skuteczna wobec szczepów opornych na gentamycynę i tobramycynę

amikacyna - dawkowanie
domięśniowo lub dożylnie: 15-20 mg/kg mc/24 h jednorazowo lub w podzielonych dawkach co 12 h

amikacyna - nazwy handlowe
Amikin, Biodacyna

gentamycyna, tobramycyna
podstawowe leki stosowane w zakażeniach Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, E. coli

gentamycyna - dawkowanie
domięśniowo: 2-5 mg/kg mc/24h w jednej dawce lub w dawkach podzielonych co 8-12h

tobramycyna - dawkowanie
domięśniowo lub dożylnie: 2-7 mg/kg mc/24 h w jednej dawce lub dawkach podzielonych co 8 h

gentamycyna - nazwy handlowe
Gentamicin Krka, Gentamicin TZF, Gentamicin WZF

tobramycyna - nazwy handlowe
Bramitob, Tobi, Tobrex, Tobrexan, Tobrosopt, Tobradex