Antybiotyki cz. 3 - Linkozamidy

linkozamidy - budowa chemiczna

Są to antybiotyki o budowie aminokwasu

linkozamidy - mechanizm działania

hamowanie syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu

linkozamidy - spektrum działania

hamują rozwój tlenowych bakterii Gramm+ oraz beztlenowców (Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides Fragilis) oraz niektóre pierwotniaki (np... Plasmodium), Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

mikroorganizmy oporne na działanie linkozamidów

tlenowe bakterie Gramm- oraz MRSA

linkozamidy - przedstawiciele

klindamycyna i linkomycyna

klindamycyna

półsyntetyczna pochodna linkomycyny

klindamycyna - szczepy wrażliwe na stężenie 0,5 µg/ml

S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, B. fragilis, beztlenowce, a także Chlamydia, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax

klindamycyna - szczepy oporne

Enterococcus faecalis, N. gonorrhoeae, N. menigitidis, H. influenzae

klindamycyna - wskazania kliniczne

zakażenia wewnątrzbrzuszne (w skojarzeniu z np. aminoglikozydami), zakażenia dróg oddechowych powodowane przez beztlenowce, stopa cukrzycowa, owrzodzenia podudzi, infekcje Clostridium perfringens, zewnętrznie: waginoza bakteryjna, trądzik pospolity

klindamycyna - okres półtrwania

ok. 3 h

klindamycyna - wydalanie

w ok... 10% wydalana z moczem, większość metabolizowana przez wątrobę i wydalana z żółcią i kałem

klindamycyna - wchłanianie

niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego

klindamycyna - penetracja tkankowa

łatwo przenika do płynów ustrojowych i tkanek, w tym do kości i stawów, słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego

klindamycyna a pokarm

pokarm ma minimalny wpływ na wchłanianie klindamycyny

klindamycyna - działania niepożądane

nudności, wymioty, wzdęcia, osutka, gorączka poantybiotykowa, eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny, neutropenia, małopłytkowość, zaburzenia przewodnictwa nerwowo - mięśniowego, wzrost stężenia enzymów wątrobowych we krwi, biegunka poantybiotykowa

biegunka poantybiotykowa

najpoważniejsze działanie niepożądane klindamycyny, powodowana rzez Clostridium difficile, może się przekształcić w rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku i zastosowania metronidazolu lub wankomycyny

klindamycyna - interakcje

posiada taki sam punkt uchwytu jak chloramfenikol i makrolidy, dlatego nie podaje się ich łącznie; potęguje działanie leków o działaniu kuraropodobnym, istnieją doniesienie o zmniejszeniu skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych

klindamycyna - dawkowanie doustne

150 - 300 mg co 6 h

klindamycyna - dawkowanie pozajelitowe

w ciężkich zakażeniach; 300 - 450 mg co 6 h

klindamycyna - nazwy handlowe

Clindacin, Clindacne, Clindamycin-MIP, Dalacin, Klimicin, Klindacin, Zindaclin

linkomycyna

wyizolowana w 1962 roku ze Streptomyces lincolniensis

linkomycyna - zakres działania

podobny do klindamycyny, wykazuje słabsze działanie

linkomycyna - wchłanianie

z przewodu pokarmowego

linkomycyna - działania niepożądane

podobne do klindamycyny

linkomycyna - dawkowanie doustne

500 mg 3 -4 razy w ciągu doby

linkomycyna - dawkowanie pozajelitowe

600 mg co 12 h

linkomycyna - nazwy handlowe

Lincocin, Neloren